芬太尼(英语:fentanyl)是一種強效的類鴉片止痛劑,起效迅速而作用時間極短。它是腦中的強力激動劑。芬太尼比嗎啡效力高50至100倍。但一些為了模擬芬太尼之藥理作用的芬太尼類似物可能比嗎啡高出10,000倍 ,如 。如過量使用,嚴重者將會引發呼吸困難死亡。
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臨床資料 | |
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Actiq, Duragesic, Fentora, others | |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
(生物利用度) | 92%(經皮膚吸收) 89%(鼻腔给药) 50%(颊间隙给药) 33%(口服) 100%(肌肉注射) 80%(吸入) 100%(静脉注射) |
(血漿蛋白結合率) | 80-85% |
(药物代谢) | 肝,主要通過(CYP3A4) |
5分鐘 | |
(生物半衰期) | IV: 6分鐘 (T1/2 α) 1小時 (T1/2 β) 16小時 (T1/2 ɣ) Intranasal: 6.5小時 Transdermal: 20-27小時 Sublingual/buccal(單劑量):2.6-13.5小時 |
(作用時間) | IV: 30-60分鐘 |
(排泄途徑) | Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug) |
识别信息 | |
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CAS号 | 437-38-7 |
PubChem CID | |
(IUPHAR/BPS) | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
(EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.468 |
化学信息 | |
化学式 | C22H28N2O |
摩尔质量 | 336.471 g/mol |
3D模型() | |
熔点 | 87.5 °C(189.5 °F) |
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「芬太尼」的各地常用名稱 | |
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中国大陸 | 芬太尼 |
臺灣 | 吩坦尼 芬太尼 |
港澳 | 芬太尼 |
歷史
在(也稱為哌替啶,市售為(杜冷丁))的醫療使用開始後,保羅·揚森最先在1960年製造出芬太尼。揚森通過結構相關的藥物哌替啶的類似物用於鴉片樣物質活性,開發了芬太尼。芬太尼的廣泛使用引發了(檸檬酸)芬太尼的生產(鹽酸芬太尼和檸檬酸組合1:1(化學計量)),而使芬太尼在1960年代以商業名稱Sublimaze進入醫療用途作為(全身麻醉劑)。
在1990年代中期,芬太尼貼片先被用做(安寧緩和醫療)藥物。接下來的十年,又有了芬太尼(棒棒糖)、溶解片劑和可以被嘴巴裡頭的口腔黏膜吸收掉的。截至2012年,芬太尼是醫學中使用最廣泛的合成鴉片類藥物。2013年,全球共使用了1700公斤(3,750磅)芬太尼。
芬太尼也被用作(娛樂性用藥),導致2000年至2017年數以千計的藥物過量死亡案例。不當醫療使用也導致了死亡案例。芬太尼具有相對較廣的(治療指數)(270),使其在仔細監測時成為非常安全的手術麻醉劑;然而,其效力需要仔細測量溶液中高度稀釋的芬太尼。
此外,2002年10月發生的(莫斯科歌劇院脅持事件)中,俄罗斯军警及(阿尔法小组)用其对歌剧院里的所有人麻醉后强攻,造成130人因芬太尼的不良反应死亡。军事上,美國空軍空降搜救組和瑞典军队的军医也曾使用过叫做“Actiq”的“芬太尼棒”。
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美国疾病控制与预防中心估計在2016年有超過20,000名美國人死於芬太尼及其類似結構化合物過量。2021年12月15日,美國財政部以打擊芬太尼等藥物濫用成癮問題为由,對中國、巴西、哥倫比亞、墨西哥4國的15間實體和10名個人實施制裁,其中包括中國4間企業和1名個人。美国指控這些企業和個人參與全球非法藥物貿易。
芬太尼的濫用成癮,長期困擾美國、墨西哥。墨西哥總統(羅培茲·歐布拉多)在2023年5月6日表示,墨國政府已掌握證據,芬太尼並非在墨西哥境內生產,而是從中國走私而來。據報導,走私芬太尼的貨輪是由中國的青島啟航,經南韓釜山港,抵達墨西哥。美國政府多次指稱中國是生產及走私芬太尼的主要地區,最後經由墨西哥進入美國。美国司法部起诉了涉嫌向墨西哥(錫那羅亞販毒集團)出售芬太尼的四家中国化学品制造公司和八名中国人。虽然中国于2019年5月将整类芬太尼类药物和两种关键芬太尼前体列入管制品种目录,但受到中美关系的影响,中国被认为打击芬太尼及其生产前体贩运作为对美国的筹码,甚少公开合作执法行动,或者针对第三国的管制。这种情况到了2023年11月才有所改观,两国在(APEC峰会)前夕的元首会谈上就缉毒问题进行会商,最终同意恢复打击全球制造走私芬太尼等非合成法毒品的合作,并计划建立联合工作组。相应地,美方将早前被列入(贸易制裁清单)的中国从清单中移除,以努力推动与中国的缉毒合作。
参考资料
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Onset of action after IV administration of Fentanyl is 3–5 minutes; duration of action is 30–60 minutes.
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參見
外部連結
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